肿瘤内前药的时空可控激活对于以最小化毒性副作用的癌症治疗来说是非常理想的。有鉴于此，中山大学的邹滔滔等研究人员，报道了烷基金(III)配合物经历光诱导的β-氢化物消除和还原用于癌症靶向治疗。

本文要点

1）研究人员报道了稳定的烷基金(III)配合物可以经历前所未有的光诱导β-氢化物消除，释放烷基配体并形成金(III)-氢化物中间体，这些中间体可以快速转化为生物活性[Au(III)-S]加合物；同时，剩余的烷基金(III)配合物可以光催化将[Au(III)-S]还原为更具生物活性的Au(I)物种。

2）该光反应性使辅助烷基配体上的金配合物功能化成为可能，而不会减弱金属-生物大分子的相互作用。

3）因此，含有葡萄糖官能化烷基配体的金(III)配合物显示出高效和肿瘤选择性吸收。

4）值得注意的是，在单光子或双光子激活后，复合物在体内表现出高度的TrxR抑制、强的细胞毒性和强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。

参考文献：

Jia Jiang, et al. Alkylgold(III) Complexes Undergo Unprecedented Photo-Induced β-Hydride Elimination and Reduction for Targeted Cancer Therapy. Angewandte Chemie, 2022.

DOI：10.1002/anie.202201103

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202201103