卡铂药物的循环半衰期短和肿瘤内积累量低等问题会极大地限制其在体内的疗效。香港城市大学朱光宇教授和深圳大学王志刚助理教授通过使用前药策略来解决这些问题,并构建了一种新型铂(IV)抗癌前药,它可以“搭便车”在红细胞上。
本文要点:
(1)实验将这种前药命名为ERY1-Pt(IV),其能有效稳定地与红细胞结合,进而在小鼠体内表现出比卡铂长18.5倍的循环半衰期。这种延长的循环半衰期也使得该铂药物的积累水平比卡铂高7.7倍,并能够在肿瘤中保持稳定。
(2)实验结果表明,与卡铂相比,ERY1-Pt(IV)前药具有显著增强的抗肿瘤活性和更低的副作用。综上所述,该研究提供将红细胞作为结合载体实现了对铂类药物的瘤内积累和抗肿瘤疗效的增强。
Houzong Yao. et al. Enhancing Circulation and Tumor Accumulation of Carboplatin via an Erythrocyte-Anchored Prodrug Strategy. Angewandte Chemie International Edition. 2022
DOI: 10.1002/anie.202203838
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202203838