过渡金属催化剂在抑制肿瘤生长方面显示出巨大的潜力。然而，在催化医学领域，精确递送和原位催化是一个挑战。有鉴于此，中山大学的毛宗万、Wei Xia等研究人员，报道了钌催化剂复合物用于HER2靶向化疗的原位前药激活。

本文要点

1）研究人员报道了一种名为Ru-HER2的抗HER2配体钌催化剂杂化物，用于选择性和有效地杀死癌细胞。

2）Ru-HER2与肿瘤细胞上的HER2受体结合，并原位催化吉西他滨前药的激活，从而增强抑制肿瘤生长和减少副作用的选择性。

3）免疫印迹显示Ru-HER2与吉西他滨前药联合使用不仅能诱导DNA损伤，而且能有效阻断癌细胞中的HER2信号通路。因此，HER2靶向化疗在体外和体内对HER2阳性癌细胞表现出相当高的抗癌活性。

本文研究报道了第一个钌催化剂杂交体，并揭示了其有效的HER2靶向癌症化疗的潜力。

参考文献：

Zhennan Zhao, et al. In Situ Prodrug Activation by an Affibody–Ruthenium Catalyst Hybrid for HER2-Targeted Chemotherapy. Angewandte Chemie, 2022.

DOI：10.1002/anie.202202855

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202202855