机械联锁分子能够为构建治疗药物和诊断显像剂提供新的帮助。然而，如何利用超分子化学以在水中制备具有生物活性的探针仍然是一个很大的挑战。苏黎世大学Jason P. Holland设计了一种基于轮烷的策略来合成放射性标记的蛋白和多肽，并将其用于对体内癌症生物标志物进行分子成像。

本文要点：

（1）实验通过采用双环糊精和瓜环[6]uril的主-客体化学催化协同捕获合成了镓-68或锆-89放射性标记的金属[4]轮烷，将其与曲妥珠单抗进行光化学偶联后能够得到一种新型的正电子发射断层扫描(PET)放射性示踪剂。

（2）研究表明，轮烷的结构可以被进一步调整以适应不同的放射性金属离子配合物，其他蛋白质或肽基药物以及用于光学检测的荧光团等。综上所述，该研究能够为研究机械结合如何改善药物递送、增强肿瘤特异性、控制放射性示踪剂的药代动力学和降低剂量提供一个新的平台。

Faustine d’Orchymont. et al. Supramolecular Rotaxane-Based Multi-Modal Probes for Cancer Biomarker Imaging. Angewandte Chemie International Edition. 2022

DOI: 10.1002/anie.202204072

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202204072