唾液酸(SA)在肿瘤细胞的细胞膜上过表达,且荷瘤患者的血清SA浓度会有升高。有鉴于此,中国药科大学郑枫教授和王怀松教授通过发光镧离子(Ln3+=Tb3+、Eu3+、Dy3+或Sm3+)、金属离子猝灭剂(M2+=Cu2+或Co2+)和有机配体2,2-硫代二乙酸(TDA)之间的配位作用,制备了一系列用于靶向SA的镧系双金属配合物(TDA-M-Lns)。
本文要点:
(1)SA可以与Ln3+竞争配合,导致Ln3+信号开启。研究表明,TDA-M-Lns可以被用于对血液样本中的SA进行检测,有效降低成本。在TDA-M-Lns中,TDA-Co-Eu对荷瘤小鼠血液中的SA具有最高的检测灵敏度。
(2)研究发现,TDA-Co-Eu能够靶向SA以使得Eu3+沉积在肿瘤细胞表面,进而抑制肿瘤细胞的生长和迁移。实验也进一步评估了TDA-Co-Eu对Balb/c小鼠肝肿瘤模型的治疗作用,结果表明TDA-Co-Eu不仅可用于SA检测,还能够有效抑制肿瘤生长。
Jia-Li Wang. et al. Lanthanide Complexes for Tumor Diagnosis and Therapy by Targeting Sialic Acid. ACS Nano. 2022
DOI: 10.1021/acsnano.2c05715
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.2c05715