与C-H化学键官能团化的后期官能团化转化方法学相比，对药物活性分子的核心骨架结构进行直接修饰的相关方法仍非常缺乏。

有鉴于此，苏黎世联邦理工学院(ETH-Zurich) Bill Morandi等报道发展了通过氮原子插入方法修饰分子中的吲哚结构，这种方法能够通过高价态碘与氨基甲酸酯的铵盐（H₂NCO₂NH₄）反应原位生成亲电性硝烯，将吲哚结构转化为喹唑啉或喹噁啉生物电子等排体。

本文要点

（1）

反应情况。以吲哚作为反应物，6倍量氨基甲酸酯铵盐（H₂NCO₂NH₄）、4倍量PIFA，在0 ℃的甲醇溶剂中反应10 min，随后在室温反应4小时。

（2）

这种反应方法学基于硅基官能团作为可靠的保护基团，能够促进随后生成产物。这种反应表现了非常好的官能团容忍性，能够对多种商业化的药物分子进行后期结构基团调节。

参考文献

Julia C. Reisenbauer†, Ori Green†, Allegra Franchino, Patrick Finkelstein, Bill Morandi*, Late-stage diversification of indole skeletons through nitrogen atom insertion, Science 2022, 377 (6610), 1104-1109

DOI: 10.1126/science.add1383

https://www.science.org/doi/10.1126/science.add1383