肿瘤靶向肽在早期诊断和手术切除等方面具有重要的临床意义,并且也能够用于递送治疗药物以降低其全身毒性。天津医科大学尹海芳教授和宋天强教授证明了由先前报道的肝细胞癌(HCC)靶向肽P47演化而来的多肽(RS)能够提高对原位小鼠模型和患者活检中非癌组织的HCC微转移的鉴别,对比度高达21倍。
本文要点:
(1)研究发现,RS可靶向小鼠和患者活检组织中的非小细胞肺癌(NSCLC)和结肠癌,并且其对于高增殖性肿瘤结节具有更高的选择性。此外,RS也能够定位于HCC、NSCLC、乳腺癌、结肠癌和宫颈癌细胞的核仁中,当其与化疗药物奥沙利铂(OXA)结合后(RS-OXA),可有效诱导核仁应激,具有良好的细胞和亚细胞靶向性。
(2)与单纯的OXA相比,RS递送的OXA能够在原位肝细胞癌小鼠模型中产生显著的肿瘤抑制效果,并有效降低全身毒性。注射荧光标记的RS则能够实现对经RS-OXA治疗的皮下HCC小鼠肿瘤生长的动态可视化。实验结果表明,RS能够靶向广谱肿瘤并定位于细胞核仁中,进而可以实现功能成像和在HCC小鼠中靶向是OXA,是一种能够用于肿瘤成像和靶向治疗的通用工具。
Renwei Jing. et al. Functional imaging and targeted drug delivery in mice and patient tumors with a cell nucleolus-localizing and tumor-targeting peptide. Biomaterials. 2022
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0142961222003982