¹⁹F磁共振成像(MRI)具有高分辨率、深部穿透、低生物背景等优点，可作为一种潜在的活体生物靶标成像手段。然而，目前¹⁹F MRI探针的靶向策略仍较为有限，极大地限制了其在体内示踪低丰度靶点和特定生物过程等方面的应用。有鉴于此，厦门大学林泓域教授和高锦豪教授设计了一种生物正交代谢氟标记的策略，并将其用于选择性细胞¹⁹F标记，以实现对肿瘤细胞的体内高特异性成像。

本文要点：

（1）该策略通过癌细胞对四乙酰化N-叠氮乙酰甘露胺(Ac₄ManAz)的选择性摄取和代谢工程实现了叠氮基在细胞表面的显示，并随后通过叠氮基和环辛炔基团之间的快速、特异性的生物正交连接以将含有¹⁹F的基团合并到癌细胞表面。

（2）实验在A549和HepG2等细胞上验证了该方法的可行性，并进一步在A549荷瘤BALB/c小鼠模型中通过热点¹⁹F MRI证明了该方法能够对体内深层组织中的癌细胞进行可视化。综上所述，该研究设计的策略进一步扩大了靶向¹⁹F MRI的“武器库”，并提供了一种新的方法来实现对活体生物靶点的高组织穿透性和低生物背景成像。

Dongxia Chen. et al. Bio-orthogonal Metabolic Fluorine Labeling Enables Deep-Tissue Visualization of Tumor Cells In Vivo by ¹⁹F Magnetic Resonance Imaging. Analytical Chemistry. 2022

DOI: 10.1021/acs.analchem.2c02443

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.2c02443