西班牙加泰罗尼亚化学研究所(ICIQ) Ruben Martin等报道Cu催化前芳香性的二氢喹唑啉酮分子C(sp³)氨基化反应。该反应通过芳构化为驱动力切断C-C化学键产生的开壳层物种，反应方法具有操作简单方便，并且具有普适性，而且能够通过中间体的化学衍生化反应生成多种多样的产物。

本文要点

（1）

反应情况。以吲唑、2-氨基苯甲酰胺作为反应物，Cu(MeCN)₄PF₆/3,4,7,8-四甲基-1,10-菲咯啉作为催化剂体系，加入2倍量BzOO^tBu氧化剂，2倍量K₃PO₄，在55 ℃的苯溶剂中反应。

（2）

这种反应不仅发展了构筑C(sp³)-N化学键的新型方法，而且为构筑具有附加值的含取代基修饰脂肪胺提供方法。

参考文献

Xin-Yang Lv, Roman Abrams, Ruben Martin, Copper-Catalyzed C(sp3)-Amination of Ketone-Derived Dihydroquinazolinones by Aromatization-Driven C-C Bond Scission, Angew. Chem. Int. Ed. 2022

DOI: 10.1002/anie.202217386

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202217386