在肿瘤微环境中将PtIV前药还原成具有治疗活性的PtII物种的策略引起了研究者的广泛兴趣。为了实现对治疗的时空控制,需要开发可在辐照下被选择性激活的化合物。尽管该领域在最近取得了一系列进展,但目前大多数的PtIV复合物都是由紫外线或蓝光激发的,这也极大地限制了此类化合物的进一步应用。为了克服这一限制,中科院化学所肖海华研究员和德国波鸿鲁尔大学Johannes Karges教授开发了首个可以被具有深度穿透性能的超声辐射还原的PtIV前药纳米颗粒。
本文要点:
(1)研究发现,被声敏剂血红蛋白(HGB)包裹的PtIV前药纳米颗粒能够用于治疗深部肿瘤和大型肿瘤。
(2)实验结果表明,这些纳米颗粒可在静脉注射后选择性地积聚在小鼠结肠肿瘤内,并且能够在超声辐射下有效根除肿瘤。
Ganghao Liang. et al. Reduction of Platinum(IV) Prodrug Hemoglobin Nanoparticles with Deeply-Penetrating Ultrasound Radiation for Tumor-Targeted Therapeutically Enhanced Anticancer Therapy. Angewandte Chemie International Edition. 2023
DOI: 10.1002/anie.202301074
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202301074