心肌梗死(MI)后，活化的心肌成纤维细胞(CFs)会开始重塑心肌，导致心脏纤维化甚至心力衰竭。然而，目前还没有治疗方法可以预防心肌梗死诱导的病理性纤维化的发展。大多数药理实验会由于局部药物活性差和全身毒性所引起的副作用而失败，其主要原因在于缺少对激活的CFs具有选择性的心脏靶向药物递送系统。有鉴于此，中山大学曹楠教授、谢双伦教授和香港科技大学吴钧教授开发了一种对还原性谷胱甘肽(GSH)响应的纳米颗粒平台，其能够在发生心肌梗死后将药物靶向递送至心脏梗死区域内的活化的CFs。

本文要点：

（1）与全身给药相比，对CFs靶向递送PF543（在高通量抗纤维化药物筛选中发现的鞘氨醇激酶1抑制剂）能够在MI小鼠模型中表现出更高的治疗效果和更低的全身毒性。

（2）综上所述，这项研究工作能够为实现对心脏纤维化的药物干预提供一种靶向CFs的治疗策略。

Xiaoqian Ji. et al. Cysteine-Based Redox-Responsive Nanoparticles for Fibroblast-Targeted Drug Delivery in the Treatment of Myocardial Infarction. ACS Nano. 2023

DOI: 10.1021/acsnano.2c10042

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.2c10042