口腔鳞状细胞癌(OSCC)是一种最常见的口腔癌，具有高复发和易转移等特点。除手术外，光动力疗法(PDT)被认为是治疗OSCC的另一种有效方法。然而，目前可用的PDT光敏剂(PSs)的水溶性较差，极大地降低它们的单线态氧(¹O₂)产量和PDT效率。目前已有的PS组装策略能够提高¹O₂产率，但仍需进一步改善以提高其PDT效率。有鉴于此，东南大学梁高林教授利用细胞凋亡来放大卟啉纳米纤维的组装，以增强对OSCC的PDT效果。

本文要点：

（1）实验设计了一种水溶性卟啉衍生物Ac-Asp-Glu-Val-Asp-Asp-TPP (Ac-DEVDD-TPP)。在caspase-3 (Casp3，一种在凋亡过程中被激活的的酶)切割和激光照射下，Ac-DEVDD-TPP会转化为D-TPP。D-TPP可通过自发的自组装形成卟啉纳米纤维，进而在体外和细胞内分别实现1.4倍和2.1倍的¹O₂产生。

（2）研究发现，形成的卟啉纳米纤维能够诱导细胞发生凋亡和焦亡。体内实验结果表明，与对照化合物Ac-DEVDD-TPP相比，Ac-DEVDD-TPP可在口腔肿瘤的皮下和原位模型中分别使Casp3的表达量增加6.2倍和1.3倍，并对肿瘤表现出显著的抑制作用。综上所述，该研究设计的凋亡放大卟啉组装策略有望应用于OSCC的临床治疗。

Xiaoyang Liu. et al. Apoptosis-Amplified Assembly of Porphyrin Nanofiber Enhances Photodynamic Therapy of Oral Tumor. Journal of the American Chemical Society. 2023

DOI: 10.1021/jacs.2c13189

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c13189