七甲川菁染料能够用于近红外(NIR)窗口的深层组织荧光成像。基准染料ZW800-1的小分子偶联物已在人体中进行了实验。然而,ZW800-1偶联物的长期成像性能仍会受到不稳定性等问题的影响,其主要原因在于化学不稳定的C4 '-O-芳基连接物容易被生物亲核试剂所切割。有鉴于此,美国圣母大学Bradley D. Smith设计了一种模块化的合成方法,并将其用于制备新型双重束缚的两性离子七甲川菁染料(包括ZW800-1的结构类似物),以大大提高染料的稳定性。
本文要点:
(1)研究方向,这些双重束缚的NIR-I和NIR-II染料可以被偶联到蛋白质(包括单克隆抗体)上,并且不会引起荧光团降解或染料在蛋白质表面的堆积。
(2)实验结果表明,制备的荧光抗体偶联物能够在异种移植小鼠肿瘤模型中表现出良好的肿瘤靶向特异性。综上所述,该研究设计的双重束缚分子具有增强的稳定性,能够用于体内近红外荧光成像实验,并具有广阔的转化应用前景。
Dong-Hao Li. et al. Doubly Strapped Zwitterionic NIR-I and NIR-II Heptamethine Cyanine Dyes for Bioconjugation and Fluorescence Imaging. Angewandte Chemie International Edition. 2023
DOI: 10.1002/anie.202305062
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202305062