铂(IV)抗癌药物在克服与广泛使用的铂(II)化疗药物（顺铂、卡铂和奥沙利铂等）相关的局限性等方面具有重要潜力。充分了解细胞内Pt(IV)复合物的还原情况有助于明确是否能够将该类型化疗作为可应用的治疗方案。有鉴于此，牛津大学Adam C. Sedgwick和Ester M. Hammond构建了两种荧光响应性奥沙利铂(IV)(OxPt)配合物OxaliRes和OxaliNap。

本文要点：

（1）抗坏血酸钠(NaAsc)能够还原这些OxPt(IV)复合物，以分别增强它们在585和545 nm处的荧光发射强度。与结直肠癌细胞系孵育后，这些OxPt(IV)复合物的各自荧光发射强度仅会发生轻微的变化。相反，用NaAsc处理这些细胞则会产生剂量依赖性的荧光发射强度增加。

（2）基于此，研究者进一步测试了肿瘤乏氧的还原作用，证明了这些OxPt(IV)复合物会发生对氧气依赖的生物还原，并且它们在<0.1%的O₂条件下能够产生最强的荧光信号。克隆细胞存活实验结果表明，这些OxPt(IV)复合物在乏氧(0.1% O₂)和常氧(21% O₂)等条件下的细胞毒性存在显著差异。综上所述，该研究首次证明了氨基甲酸酯功能化的OxPt(IV)复合物具有作为乏氧激活型前药的重要潜力。

Marie H. C. Boulet. et al. Oxali(IV)Fluors: Fluorescence Responsive Oxaliplatin(IV) Complexes Identify a Hypoxia-Dependent Reduction in Cancer Cells. Journal of the American Chemical Society. 2023

DOI: 10.1021/jacs.3c03320

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c03320