巴黎萨克雷大学Patrick Couvreur 和纳瓦拉大学Maria J. Blanco-Prieto对自组装脂质-前药纳米颗粒相关研究进行了综述。

本文要点：

（1）目前，纳米药物仍存在载药量差和不受控制的“爆发释放”的问题。将前药与纳米载体相结合的策略可以通过改善对生物屏障的扩散、脂质偶联物在病变区域的酶促激活、药物保护、药代动力学和生物分布、细胞内递送和靶向特性等方式以有效克服这些局限性。基于超分子化学的研究进展以及对药物、脂质和药物-脂质化学连接修饰的微调，已有研究开发出脂质-前药偶联物，这些偶联物可以在水介质中自发地自组装成具有独特超分子结构的纳米颗粒，而不需要引入额外的赋形剂。

（2）作者在文中综述了基于脂质-前药的纳米药物的化学合成、物理化学性质、结构和药理活性，并讨论了其在治疗严重疾病等方面的临床转化途径。

Patrick Couvreur. et al. Self-assembled lipid–prodrug nanoparticles. Nature Reviews Bioengineering. 2023

https://www.nature.com/articles/s44222-023-00082-0