单胺氧化酶A(MAO-A)的异常表达与人类神经胶质瘤的发展有关,使得MAO-A成为了一种极具前景的治疗靶点。因此,对MAO-A进行快速测定对于疾病诊断而言至关重要。通过对双光子荧光团进行计算机筛选,厦门大学李林教授、西北工业大学黄维院士和彭勃教授发现N,N-二甲基萘胺的衍生物(pre-mito)可以有效地适应MAO-A空腔的入口。
本文要点:
(1)N-吡啶上的取代基不仅能够进一步探索MAO-A空腔,而且可以实现对线粒体的靶向。研究发现,氨丙基取代的分子(CD1)具有最快的MAO-A检测效率(在20秒内)、高的MAO-A亲和力和选择性。
(2)实验结果表明,该探针可用于对活细胞中的MAO-A进行原位成像,并且能够对人类神经胶质瘤和癌旁组织中的MAO-A含量进行比较。综上所述,该研究通过对基于亲和结合的荧光探针进行优化,显著提高了它们的检测率,有望为设计和优化具有快速检测性能的探针提供一种通用的方法。
Congcong Zhang. et al. Ultrafast Detection of Monoamine Oxidase A in Live Cells and Clinical Glioma Tissues Using an Affinity Binding-Based Two-Photon Fluorogenic Probe. Angewandte Chemie International Edition. 2023
DOI: 10.1002/anie.202310134
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202310134