刺激响应型人工H⁺/Cl^-离子通道能够特异性地干扰癌细胞内的离子稳态，从而能够为实现具有高选择性的肿瘤治疗提供一个新的途径。有鉴于此，厦门大学任长亮教授构建了一系列新型非共价钉合的自组装人工通道，该通道可被生物相容型442 nm可见光所激活，以实现H⁺/Cl^-的穿膜共转运，其对H⁺/Cl^-的转运选择性可达到6.0。

本文要点：

（1）对笼化的C4F-L进行10 min光照后，其可恢复90%的离子转运效率，从而使其对人结直肠癌细胞的细胞毒性增强10.5倍(IC₅₀ = 8.5 μM)。

（2）研究发现，H⁺/Cl^-通道介导的癌细胞死亡机制主要包括caspase 9凋亡通路的激活以及自噬过程的破坏。实验结果表明，在没有光照射的情况下，浓度为200 μM的C4F-L对正常肠道细胞的毒性极低。

Qishuo Zhong. et al. Non-Covalently Stapled H⁺/Cl^- Ion Channels Activatable by Visible Light for Targeted Anticancer Therapy. Angewandte Chemie International Edition. 2023

DOI: 10.1002/anie.202314666

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202314666