基于亚细胞水平的细胞器荧光成像和原位活性氧(ROS)产生的光动力疗法（PDT）是一种极具发展前景的癌症诊疗策略。然而，ROS的寿命短和抗肿瘤机制不明等问题仍会严重限制该策略的进一步应用。有鉴于此，香港中文大学（深圳）唐本忠院士、广州医科大学李莹教授和深圳大学王东教授设计制备了2,6-二甲基吡啶基三苯胺(TPA)衍生物（TPA-DMPy），其具有聚集诱导发光(AIE)特性和产生I型ROS的功能。

本文要点：

（1）除了能够与内质网(ER)发生选择性结合外，TPA-DMPy还可以与抗糖尿病药物格列本脲(glibenclamide)相协同，从而在体内外诱导实现显著的癌细胞凋亡。

（2）此外，TPA-DMPy还能在光照下显著促进钙离子从ER释放，以进一步加剧由格列本脲引起的ER膜电位去极化，从而诱导致死性ER应激和ER-线粒体之间的交互作用。综上所述，该研究进一步拓展了AIE发光原的生物学设计和应用，能够为发现新的抗癌靶点和药物提供新的重要见解。

Yifan Wu. et al. Endoplasmic Reticulum-Targeted Aggregation-Induced Emission Luminogen for Synergetic Tumor Ablation with Glibenclamide. ACS Applied Materials & Interfaces. 2023

DOI: 10.1021/acsami.3c10940

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsami.3c10940