全球抗生素耐药流行率的不断上升使得研究者迫切需要开发新型的候选抗菌药物。阳离子脂肽类药物因具有较强的抗菌活性、广谱性和较低的耐药倾向而受到普遍关注。有鉴于此，华东师范大学程义云教授通过二硫键间隔子将一系列阳离子寡肽标记上氟烷基尾巴，构建了一个氟-脂肽两亲物库。

本文要点：

（1）在所有的候选脂肽中，含有6个精氨酸基团和一个氟标记的R6F表现出了最高的抗菌活性，并且与非氟化脂肽相比，其能够实现有趣的氟化效应。研究发现，R6F具有良好的细菌膜通透性，可进一步破坏细菌的呼吸链氧化还原应激和细胞壁的生物合成，从而产生较高的抗菌活性。

（2）与脂质纳米颗粒共组装后，R6F可在治疗MRSA诱导的脓毒症和慢性伤口感染等方面表现出较高的疗效和极低的不良反应。综上所述，该研究能够为设计高效的抗菌肽两亲物以治疗耐药细菌感染提供一个新的策略。

Jingjing Hu. et al. A Fluorous Peptide Amphiphile with Potent Antimicrobial Activity for the Treatment of MRSA-induced Sepsis and Chronic Wound Infection. Angewandte Chemie International Edition. 2024

DOI: 10.1002/anie.202403140

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202403140