无创监测肿瘤转移对于改善临床治疗结果而言至关重要。分子MRI(mMRI)是一种特殊的无创分子成像技术，可通过示踪分子标志物为癌症的早期诊断和病理状态分析提供关键信息。然而，由于肿瘤具有高度异质性和复杂的转移特征，因此如何构建具有高灵敏度、高特异性和广泛适用性的可转化mMRI造影剂仍是一项严峻的挑战。有鉴于此，湖南大学刘艳岚教授设计了一种靶向双受体的多价识别策略，并开发了一种新型mMRI探针以用于增强对转移肿瘤的成像。
本文要点：
（1）实验通过一种聚合化学方法将Gd-螯合物与苯硼酸和适配体进行共价偶联而构建了该探针。研究发现，该探针可同时靶向两种不同的、与肿瘤的发生和转移密切相关的过表达细胞膜受体。
（2）实验结果表明，聚合化学策略使得该探针的单链中含有大量的靶向配体和信号报告基因，这不仅使其在1.5 T时的T1弛豫率比商业造影剂提高了2倍以上，而且使其能够以多价识别的方式主动靶向肿瘤细胞。因此，该探针能够在小鼠肿瘤肺转移模型中产生显著优于单受体靶向探针和商业造影剂的成像对比度，并且不会引起全身副作用。综上所述，该研究开发的分子探针工具有望进一步推动mMRI的转化应用和更好地理解参与癌症发展的分子机制。
Ting Li. et al. Engineering a Dual-Receptor Targeted Multivalent Probe for Enhanced Magnetic Resonance Imaging of Metastatic Cancer. Analytical Chemistry. 2024
DOI: 10.1021/acs.analchem.3c04036
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.3c04036
