静脉局部麻醉(IVRA)通常被用来麻醉肢体，而麻醉药物释放可能产生的毒性以及术后的疼痛等问题也是IVRA所面临的挑战。Weldon等人开发了一种15 nm的布比卡因制剂 M-Bup并测试了它在鼠尾静脉IVRA模型中的效果。实验用止血带将活性物质在尾巴中限制了15分钟，去除止血带后, 发现M-Bup可以提供4.5 h的局部麻醉时间，这比更大剂量的自由布比卡因的效果高出两倍。实验也发现与M-Bup相同药物剂量的100 nm脂质体布比卡因(L-Bup)则不会引起麻醉。同时，在接受M-Bup治疗的动物中，布比卡因的血液浓度要低于L-Bup和自由的布比卡因，这表明其具有更高的安全性。

Weldon, C., Ji, T.J. et al. Nanoscale Bupivacaine Formulations to Enhance the Duration and Safety of Intravenous Regional Anesthesia.

ACS Nano

DOI: 10.1021/acsnano.8b05408

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.8b05408