细胞对药物的吸收不良是抗癌治疗面临的主要挑战之一。而无法在肿瘤部位释放足够的药物和耐多药性(MDR)也会进一步限制治疗的效果。Dai等人设计了一种具有电荷反转能力和自放大药物释放模式的纳米递送系统，它是一种封装β-拉帕醌的高分子胶束。在弱酸性肿瘤微环境下，该胶束系统的表面电荷可以由负转换为正从而增强肿瘤细胞对它的摄取。随后,该胶束系统可以对活性氧(ROS)丰富的胞内环境产生响应导致其在胞质释放β-拉帕醌和喜树碱(CPT)。此外,释放的β-拉帕醌能在烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的催化下产生ROS,最终可以克服耐多药性。体内外的研究一致表明，这种具有对pH响应的电荷逆转、上调肿瘤ROS水平和自放大对ROS响应的药物释放的纳米材料可以通过氧化-化疗的协同治疗达到强效的抗肿瘤作用。

Dai, L.L., Li, X. et al. A pH/ROS Cascade-Responsive Charge-Reversal

Nanosystem with Self-Amplifed Drug Release for Synergistic Oxidation-Chemotherapy.

Advanced Science

DOI: 10.1002/advs.201801807

https://doi.org/10.1002/advs.201801807