Fus等人开发了一系列类它莫西芬的金属(Fe、Ru和Os)材料,它们对三阴性乳腺癌细胞(MDA-MB-231)具有较强的抗增殖活性。而4-羟它莫西芬则未不具有这一特性,这与其缺少的金属部分的独特氧化还原行为有关。为了阐明这些分子的作用机制,实验对细胞进行了同步辐射x射线荧光(SR-XRF)的纳米成像研究,以金属锇(Oc)为本底物,揭示了其细胞内分布情况。细胞内亲脂性Oc-OH-Tam的高分辨率图谱显示,其在内质网、核膜和囊泡在内的内膜系统中会优先积累。这与化合物的氨基氮链在生理pH下被质子化的结果相关,从而使得Oc-OH-Tam与内膜之间产生静电相互作用。该研究为Oc-OH-Tam的细胞内行为提供了新的见解。
Fus, F., Yang, Y. et al. Intracellular localization of an osmocenyl-tamoxifen derivative in breast cancer cells revealed by synchrotron radiation X-ray
fluorescence nanoimaging.
Angewandte Chemie International Edition
DOI: 10.1002/anie.201812336
http://dx.doi.org/10.1002/anie.201812336