硼替佐米(BTZ)主要用于治疗多发性骨髓瘤、小细胞淋巴瘤等血液肿瘤；但由于其体内稳定性差、毒性大，因此其在实体肿瘤治疗中应用非常有限。Hu等人以叠氮基功能化的聚乙二醇和烷基功能化的树突状分子为原料，以1,1-二甲基丙酸和多巴胺为原料，合成了具有多巴胺分子的两亲性聚乙二醇树突状分子。多巴胺分子双亲聚乙二醇树枝状分子可以与BTZ反应，利用超声乳化法进而制备BTZ原药纳米颗粒。这种以BTZ原药为基础的纳米颗粒具有比单BTZ更好的血清稳定性，可在酸性环境中释放药物。实验也证明BTZ原药纳米颗粒对皮下肿瘤的治疗效果要优于BTZ本身。此外，进一步c(RGDyK)修饰可显著提高BTZ原药纳米颗粒对皮下及颅内肿瘤的抗肿瘤作用。此外，BTZ原药纳米颗粒也能显著降低BTZ的体内毒性。这一研究证明PEG化的BTZ树突状分子原药纳米颗粒在体内治疗实体肿瘤方面具有巨大的应用价值。

Hu, X.F., Chai, Z.L. et al. Bortezomib Dendrimer Prodrug-Based Nanoparticle System.

Advanced Functional Materials

DOI: 10.1002/adfm.201807941

https://doi.org/10.1002/adfm.201807941