髓过氧化物酶(MPO)是一种典型的促炎酶,与心血管、神经和风湿病相关。麻省综合医院John W. Chen团队介绍了一种可激活的PET显像放射性探针18F-MAPP,该放射性探针可以与蛋白质结合,并在MPO的活性位点处积累。该放射性探针18F-MAPP具有较短的血液循环半衰期,在血浆中十分稳定且没有细胞毒性,可穿过完整的血脑屏障。结果证明,18F-MAPP可以对植入了人MPO的活鼠、化学炎症鼠或心肌梗死小鼠中MPO活性升高的位点进行检测。并且,18F-MAPP PET成像可在活体动物体内无创地报告MPO活性、竞争性抑制和MPO缺陷,证明了其具有良好的特异性且可以对体内MPO活性的变化进行量化。这一研究数据表明,18F-MAPP将是一种用于非侵入性监测患者体内MPO活性的临床候选药物。
Cuihua Wang, John W. Chen. et al. An activatable PET imaging radioprobe is a dynamic reporter of myeloperoxidase activity in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 2019
https://www.pnas.org/content/early/2019/05/22/1818434116