人们将不含张力的环状有机胺进行双芳基化修饰和骨架结构衍生化，能够拓展此类重要结构在药物发现领域的应用。有鉴于此，斯德哥尔摩大学Berit Olofsson等将环状有机胺通过原子经济与亲核试剂进行一锅N-芳基化/开环反应，合成修饰氨基的双芳基碘鎓盐。

主要内容

（1）

该反应通过原位生成双芳基铵盐中间体，随后切断C-N化学键并且亲核开环。通过修饰不同电子效应的芳基，能够生成各种各样的双芳基胺，产物分子修饰的碘取代基能够进一步衍生化。

（2）

该反应兼容20多种亲核试剂反应，包括有机胺、酚、羧酸、硫醇、卤化物等。反应具有比较好的官能团容忍性，能够对天然产物和药物活性分子进行后期官能团化修饰。

参考文献

Erika Linde, Berit Olofsson, Synthesis of Complex Diarylamines through a Ring-Opening Difunctionalization Strategy, Angew. Chem. Int. Ed. 2023

DOI: 10.1002/anie.202310921

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202310921