药物载药量不足和有效载荷的泄漏仍然是设计脂质体给药系统的主要挑战。这些现象会限制作用的持续时间，并导致毒性。

近日，针对脂质体中药物释放的限速步骤，哈佛医学院Daniel S. Kohane对它们进行了修饰(芳香化)，使它们的脂双层中含有芳香基团。

文章要点

1）芳香化脂质体是用合成的磷脂设计的，其中芳香族基团共价连接到酰基链上。优化的芳香化脂质体增加了载药量，显著减少了大范围有效载荷(小分子和大分子，不同亲水性)的突然释放，并延长了它们的释放时间。

2）包裹麻醉剂河豚毒素(TTX)的芳香化脂质体在脂质体临床使用的应用中具有显著的延长效应和降低毒性：局部麻醉，尽管TTX是一种亲水性小分子，通常很难被包裹。因此，脂双层的芳构化可以改善脂质体给药系统的性能。

参考文献

Li, Y., Ji, T., Torre, M. et al. Aromatized liposomes for sustained drug delivery. Nat Commun 14, 6659 (2023).

DOI：10.1038/s41467-023-41946-8

https://doi.org/10.1038/s41467-023-41946-8