抗肿瘤药物的不可控分布是实现具有肿瘤特异性的高效诊疗所面临的一大挑战。因此,构建高效的肿瘤特异性系统是非常重要的。有鉴于此,安徽大学周虹屏教授和Junjun Wang通过构建一系列结构可调的三苯胺衍生物(TPA-2T-FSQ、TPA-2T-BSZ和TPA-2T-ML),其分别以吩噻嗪,苯并噻嗪和硫代吗啉作为次氯酸盐(HClO)的识别基团,开发了一种设计肿瘤刺激激活的诊疗前药的策略。
本文要点:
(1)研究发现,TPA-2T-FSQ的吩噻嗪中的硫原子更容易被HClO氧化为亚砜基团,进而转化为电子受体,以形成推-拉电子体系,有利于实现吸收波长和发射波长的显著红移。
(2)实验结果表明,TPA-2T-FSQ能够将肿瘤中过表达的HClO作为一把“钥匙”,打开其近红外荧光、光热和光声信号“三把锁”,从而实现对肿瘤的多模态诊断和治疗。综上所述,该研究为设计肿瘤刺激激活的诊疗前药提供了一个新的总体策略,有望提高诊疗的准确性和效率,以实现精准医疗。
Yize Zhang. et al. Tumor Stimulus-Activatable Pretheranostic Agent: One Key to Three Locks. Analytical Chemistry. 2023
DOI: 10.1021/acs.analchem.3c02777
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.3c02777