通过过渡金属催化交叉偶联或者亲核试剂进攻能够将2-烷基氮杂环丙烷开环，制备具有生物活性的β-苯乙胺衍生物。但是以上两种方法都倾向于对氮杂环丙烷中取代基较少的碳原子上C-C偶联，因此两种方法都生成一种线性产物。因此，目前仍没有方法能够从2-烷基氮杂环丙烷原料合成枝状结构。

有鉴于此，加州大学洛杉矶分校Abigail G. Doyle等首次通过2-烷基氮杂环丙烷和芳基碘化物作为原料，通过Ti/Ni双催化剂体系，合成含有枝状芳基结构的产物。

主要内容

（1）

通过两种方法说明该反应方法的优势：通过筛选添加剂，验证该反应方法的官能团兼容性；通过具有特征性的基底作为反应物，研究立体效应和电子效应对反应的影响。

（2）

通过特征性底物能够预测反应，从而指导机理的深入认识。反应机理研究发现，该反应过程通过Ti^III催化氮杂环丙烷的自由基开环，得到枝状产物。

参考文献

Wendy L. Williams, Neyci E. Gutiérrez-Valencia, and Abigail G. Doyle*, Branched-Selective Cross-Electrophile Coupling of 2-Alkyl Aziridines and (Hetero)aryl Iodides Using Ti/Ni Catalysis, J. Am. Chem. Soc. 2023

DOI: 10.1021/jacs.3c08301

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c08301