北京大学刘志博教授对用于体内前药活化的生物正交化学相关研究进行了综述。

本文要点：

（1）前药能够改善药物的药代动力学、降低毒性和提高疗效，已成为解决临床挑战的重要策略之一。新兴的生物正交化学极大地推动了前药策略的发展，使得前药能够被化学和物理刺激所激活。这种使用生物正交化学的“按需”激活方法为前药的研究和开发带来了一场新的变革。目前，前药激活也引起了许多研究者的极大关注，并逐渐发展成为一个重要的转化研究领域。

（2）作者在文中综述了生物正交化学用于前药活化的最新研究进展，重点介绍了小分子前药和抗体-药物偶联物的活化方法；此外，作者也讨论了将这些新兴的前药策略转化为临床疗法所面临的挑战和未来的发展机遇。

Qunfeng Fu. et al. Bioorthogonal chemistry for prodrug activation in vivo. Chemical Society Reviews. 2023

DOI: 10.1039/d2cs00889k

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/cs/d2cs00889k