Chem. Soc. Rev.:用对偶方法设计药物和化学探针
NavyLIu NavyLIu 2023-11-22

image.png药物只针对蛋白质表面的一个位点,其包括正构和变构药物,它们分别在正构和异构位点结合蛋白质。正构药物具有良好的效力,而变构药物具有更好的选择性。然而,当只有一个靶向位点时,很难同时达到高效力和高选择性。为了克服这些障碍,人们提出了双稳态调控策略。与正构或变构药物相比,双元调节剂是具有两个药效团的双位药物。近日,宁夏医科大学Zhang Jian用对偶方法设计药物和化学探针进行了综述研究。

 

本文要点:

1) 作者全面回顾了双稳态调控策略的发展现状,并主要努力解释并说明应用双重方法的目的,包括效力和选择性的“双赢”、克服突变引起的耐药性、功能偏向调节剂的开发。

2) 此外,二元技术的优势也导致了它在药学之外的应用,包括高灵敏度荧光示踪剂的设计和作为分子探针的使用。作者还介绍了双链调节剂的药物靶点、设计策略和验证方法。

 

参考文献:

Jinyin Zha et.al Designing drugs and chemical probes with the dualsteric approach Chem. Soc. Rev. 2023

DOI: 10.1039/D3CS00650F

https://doi.org/10.1039/D3CS00650F


加载更多
458

版权声明:

1) 本文仅代表原作者观点,不代表本平台立场,请批判性阅读! 2) 本文内容若存在版权问题,请联系我们及时处理。 3) 除特别说明,本文版权归纳米人工作室所有,翻版必究!
NavyLIu

燃料电池电极催化反应催化剂及动力学反应机理

发布文章:3745篇 阅读次数:1710280
纳米人
你好测试
copryright 2016 纳米人 闽ICP备16031428号-1

关注公众号