α-季氨基和乙醇酸已在许多生物相关化合物和药物中得到应用。例如，与天然氨基酸相比，α-季氨基酸可以作为肽构象的调节剂。尽管通过α-烷基化合成α-季氨基和乙醇酸有许多对映选择性方法，但α-芳基化路线具有挑战性。在这里，河南师范大学Zhang Junliang、复旦大学Yang Junfeng通过配体使钯催化对映选择性合成α-季氨基和乙醇酸衍生物。

本文要点：

1) 作者报道了两种手性α-芳基季氨基酸和乙醇酸衍生物的对映选择性合成方案，分别使用钯催化和两种独特的磺酰胺膦配体。该方法使用两种常见的杂环，即氮内酯和5H-恶唑-4-酮作为氨基酸和乙醇酸的前体，并具有宽的底物范围、高产率和优异的对映选择性。

2) 通过过渡态结构的密度泛函理论计算，作者研究了非共价相互作用，并使用了键轨道分析，从而表明配体和底物之间的C–H··O相互作用在有效的立体控制中起着关键作用。

参考文献：

Shutao Qi et.al Ligand-enabled palladium-catalysed enantioselective synthesis of α-quaternary amino and glycolic acids derivatives Nature Synthesis 2023

DOI: /10.1038/s44160-023-00448-7

https://doi.org/10.1038/s44160-023-00448-7