局部给药的抗青光眼药物往往存在严重的角膜前药物损耗和低角膜穿透性等问题,导致其生物利用度较低。此外,由于青光眼的病因较为复杂,因此单一的药物治疗的效果并不理想。有鉴于此,四川大学尹光福教授和王娟研究员开发了一种新型的树状低聚乙烯亚胺修饰的脂质体,并将其用于共递送两种抗青光眼药物(拉坦前列素和噻吗洛尔)。
本文要点:
(1)该脂质体的粒径均匀,表面带正电荷,具有良好的双重载药性能。研究发现,该脂质体递送系统具有较长的角膜前保留性能。
(2)实验结果表明,该脂质体递送系统具有增强的细胞摄取和紧密连接开放能力,有助于实现跨细胞和细胞旁渗透,以增强跨角膜运输。在棕色挪威大鼠模型中进行局部给药后,该双载药脂质体制剂能够持续有效地降低眼压(长达5天),并且不会引起眼部炎症、不适和组织损伤。
Li Qiu. et al. Dendritic Oligoethylenimine Decorated Liposome with Augmented Corneal Retention and Permeation for Efficient Topical Delivery of Antiglaucoma Drugs. Nano Letters. 2023
DOI: 10.1021/acs.nanolett.3c03691
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.3c03691