芳烃分子的位点选择性C-H氨基化反应受到人们广泛关注,但是因为间位位点缺乏电子效应和空间效应选择性,因此如何选择在芳烃的间位进行官能团化具有非常大的挑战和困难。
有鉴于此,华中师范大学雷鸿辉、张之涵等克服了复杂的导向官能团方法,能够直接在芳烃的间位进行安装氨基,从而在芳烃分子安装对于药物化合物重要的含氮官能团。
这种反应方法成功的对药物活性分子后期衍生化,而且这种反应能够对其他方法非常困难的反应物进行转化。
参考文献
Qianqian Lv, Zongxing Hu, Yousong Zhang, Zhihan Zhang*, and Honghui Lei*, Advancing Meta-Selective C–H Amination through Non-Covalent Interactions, J. Am. Chem. Soc. 2023
DOI: 10.1021/jacs.3c09904
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c09904