在化疗药物领域中，金属类药物占据着主导的地位。然而，如何实现金属前药的可控激活仍然是一个严峻的挑战。有鉴于此，华南理工大学邵丹研究员、陈方满博士和大连理工大学孙文教授提出了一种通过纳米表面能量转移(NSET)实现辐射触发的金属前药激活的通用策略。

本文要点：

（1）实验构建了由金纳米团簇(GNC)和含钌(Ru)的有机-无机杂化包覆层组成的核壳纳米平台(Ru-GNC)。在X射线照射下，具有化学治疗功能的Ru(II)复合物可通过独特的NSET过程被可控释放。研究发现，NSET主要涉及从辐射激发的Ru-GNCs到含Ru的杂化层的光电子能量转移。与传统的辐射触发的前药激活相比，这种基于NSET的系统能够确保肿瘤微环境中有足够数量的活性物质存在，且不易发生淬灭。

（2）研究发现，超小的Ru-GNCs能够靶向线粒体，其在被照射后会严重破坏呼吸链，进而通过产生大量活性氧实现放射增敏。实验结果表明，基于Ru-GNCs的放射-化学治疗能够诱导免疫原性细胞死亡，其在与程序性细胞死亡配体1(PD-L1)检查点阻断联合应用时能够产生非常显著的治疗效果。综上所述。该研究设计的NSET在开发辐射触发的纳米平台以用于金属前药介导的癌症治疗等方面具有非常广阔的应用前景。

Feixia Ruan. et al. Leveraging Radiation-triggered Metal Prodrug Activation Through Nanosurface Energy Transfer for Directed Radio-chemoimmunotherapy. Angewandte Chemie International Edition. 2023

DOI: 10.1002/anie.202317943

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202317943