人们对拓展新材料和药物设计的三维化学空间越来越感兴趣，这就产生了对常用分子官能团的等排取代基的需求。与非手性硫基和碳基官能团相比，手性S（VI）官能团的结构和化学性质提供了独特的空间和电子特征。操纵S（VI）中心以引入具有立体化学控制的结构变异仍然是一个合成挑战。磺酰亚胺氟化物的稳定性和硫氟交换化学的效率使得对映纯双官能S（VI）转移试剂t-BuSF的开发能够克服当前的合成限制。

南佛罗里达大学Justin M. Lopchuk等公开了一种试剂平台，该平台可用作手性硫氟交换模板，用于快速不对称合成70多种磺酰亚胺、磺酰亚胺氟化物和磺酰亚胺酰胺。

本文要点：

（1）

该平台具有出色的对映体过量和良好的总产率。此外，双功能S（VI）转移试剂在合成对映体纯药物中间体和类似物中的实际应用得到了证明。

（2）

鉴于该试剂平台的成本效益和可利用的化学空间，预计它将对从新药和农用化学品开发到新配体、有机催化剂和材料发现的发现科学产生积极影响。

参考文献:

Teng, S., Shultz, Z.P., Shan, C. et al. Asymmetric synthesis of sulfoximines, sulfonimidoyl fluorides and sulfonimidamides enabled by an enantiopure bifunctional S(VI) reagent. Nat. Chem. (2024).

DOI: 10.1038/s41557-023-01419-3

https://doi.org/10.1038/s41557-023-01419-3