功能化氮杂环的合成对于发现、制造和发展高价值材料是不可或缺的。杂环合成的有效策略的可用性通常使生物活性先导物核心结构中特定环系统的频率超过其他环系统。例如，虽然六元和五元哌啶和吡咯烷在药物化学库中广泛存在，但七元氮杂卓基本上不存在，这为三维化学空间留下了很大的空间。

亚琛工业大学Daniele Leonori和Alessandro Ruffoni等报道了一种通过光化学脱芳扩环从简单硝基芳烃制备复杂氮杂芳烃的策略。

本文要点：

（1）

该策略集中在硝基转化为单线态氮杂芳烃。这一过程由蓝光介导，在室温下发生，并将六元苯环型框架转化为七元环体系。随后的氢解反应只需两步就能得到氮杂卓。

（2）

作者已经通过几种哌啶药物的氮杂卓类似物的合成证明了该策略的实用性。

参考文献:

Mykura, R., Sánchez-Bento, R., Matador, E. et al. Synthesis of polysubstituted azepanes by dearomative ring expansion of nitroarenes. Nat. Chem. (2024).

DOI: 10.1038/s41557-023-01429-1

https://doi.org/10.1038/s41557-023-01429-1