前列腺素因其特殊的生物活性而受到合成化学家的极大关注。鉴于此,来自上海交通大学的李健教授研究出了几种具有代表性的前列腺素的简明化学酶合成方法,分5到7个步骤实现。
文章要点:
1) 该研究证实,常见的中间体溴醇(相当于科里内酯的自由基)仅需两步化学酶促合成,这能够在10克的范围内分五步完成前列腺素F2α的合成;
2) 此外,该研究表明,手性环戊烷核是以高对映选择性引入的,而脂质链是通过一种成本效益高的过程依次引入的,包括溴醇的形成、镍催化的交叉偶联和Wittig反应,并且,这种具有成本效益的前列腺素合成路线有可能使前列腺素相关药物更实惠,并更容易获得其类似物。
参考资料:
Yin, Y., Wang, J. & Li, J. A concise and scalable chemoenzymatic synthesis of prostaglandins. Nat. Commun. (2024).
DOI:10.1038/s41467-024-46960-y
https://doi.org/10.1038/s41467-024-46960-y