前药纳米组装体是一种新型的化疗药物递送系统，包括药物模块、修饰模块、反应模块和表面功能化模块等4个基本模块。在这些模块中，表面功能化模块是增强纳米组装体的生物相容性和稳定性的重要部分。有鉴于此，沈阳药科大学孙丙军教授、中国医科大学刘国杰教授和沈阳兴齐眼药股份有限公司Chunwang Fu将米托蒽醌(MTO)和DSPE-PEG_2K分别作为药物模块以及表面功能化模块，开发了MTO前药纳米组装体。

本文要点：

（1）研究者系统地评估了表面功能化模块比例(前药的10%、20%、40%和60%，W_{DSPE -mPEG2000}/W_前药)对前药纳米组装体的影响。研究发现，表面功能化模块比例为40%的NPs具有显著改善的自组装稳定性和细胞摄取效率。

（2）与MTO溶液相比，表面功能化模块比例为40%的NPs具有更好的肿瘤特异性和药代动力学，因此能够产生较强的抗肿瘤活性以及良好的安全性。综上所述，该研究证明了表面功能化模块在调节用于癌症治疗的米托蒽醌前药纳米组装体的性能方面具有非常关键的作用。

Bowen Zhang. et al. Probing the Impact of Surface Functionalization Module on the Performance of Mitoxantrone Prodrug Nanoassemblies: Improving the Effectiveness and Safety. Nano Letters. 2024

DOI: 10.1021/acs.nanolett.4c00300

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.4c00300