对生物活性化合物安装C(sp³)-F化学键能够应用于医药、农药化学调节药代动力学和药效学特性。由于复杂结构化合物的C(sp³)-H氟化方法非常罕见，而且通常需要步骤复杂耗时费劲的从头合成，这是发展新型药物的主要挑战。

有鉴于此，康奈尔大学林松教授、美国基因泰克公司Jack A. Terrett等报道一种普适性且简单方便的合成方法，能够对酰胺化合物进行位点选择性的β-C(sp³)-H化学键进行氟化。

本文要点

（1）

该反应的反应物兼容酰胺、磺胺、氨基甲酸酯，能够容忍包括氮杂环芳烃的多种多样的结构。

作者发展了电化学Shono氧化反应实现位点选择性官能团化，实现通过α,β-去饱和化过程生成烯胺衍生化合物。

（2）

作者开发了一系列反应并且将烯胺中间体转化为β-氟-α-官能团分子结构，从而高效率的得到靶点，从而有助于加快药物发现。

参考文献

Luiz F. T. Novaes, Justin S. K. Ho, Kaining Mao, Elisia Villemure, Jack A. Terrett*, and Song Lin*, α,β-Desaturation and Formal β-C(sp³)–H Fluorination of N-Substituted Amines: A Late-Stage Functionalization Strategy Enabled by Electrochemistry, J. Am. Chem. Soc. 2024

DOI: 10.1021/jacs.4c02548

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c02548