吡啶的C3位点C-H羟基化反应是具有前景的官能团转化方法,但是目前由于杂环结构的本征反应活性和位点选择性导致如何在C3位点进行C-H羟基化具有非常大的困难与挑战。
有鉴于此,得克萨斯大学西南医学中心秦天教授等报道光化学方法实现了吡啶的C3位点选择性羟基化。
本文要点
(1)
这种光化学方法不必使用金属,具有操作简单方便,能够适用一系列官能团,生成的羟基化产物能够用于进一步转化为其他有用的分子结构。
(2)
这项合成方法的能够对含有吡啶的医药化合物分子进行转化,并且对3-吡啶醇进行衍生化。
参考文献
Chen-Yan Cai, Si-Jie Chen, Rohan R. Merchant, Yuzuru Kanda, and Tian Qin*, C3 Selective Hydroxylation of Pyridines via Photochemical Valence Isomerization of Pyridine N-Oxides, J. Am. Chem. Soc. 2024
DOI: 10.1021/jacs.4c10057
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c10057