如何实现光敏剂(PSs)在病变部位而非其它器官的积累是成像引导的光动力治疗所面临的一项严峻挑战。已有研究表明,癌细胞会表达大量、将白蛋白作为营养来源的白蛋白结合蛋白。有鉴于此,梨花女子大学Juyoung Yoon、Kwan Mook Kim、Sun-Shin Cha和延世大学Ki Taek Nam通过flick反应产生四面体硼环境,进而将白蛋白转化成为一种新型的类BODIPY PSs。
本文要点:
(1)由于结合发生在位于白蛋白内部空间的Sudlow Site 1上,因此形成的白蛋白PS具有与游离白蛋白几乎相同的三维结构特征。在荷瘤小鼠模型中,静脉注射的人血清白蛋白PS能够在癌组织中有效积累,并且其在癌组织中的积累比在肝脏和肾脏中的积累要多得多。
(2)实验结果表明,白蛋白PS可在光照射下通过产生活性氧有效杀伤肿瘤细胞。研究者也进一步利用X射线晶体学分析阐明了白蛋白PS的晶体结构。综上所述,该研究证明了通过调整结构可以使白蛋白PS具有新的物理化学性质,其在生物学和临床应用等方面具有重要潜力。
Mengyao Yang. et al. Conversion of albumin into a BODIPY-like photosensitizer by a flick reaction, tumor accumulation and photodynamic therapy. Biomaterials. 2024
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0142961224003260