近红外(NIR)聚集诱导发光分子(AIEgens)是一种能够用于肿瘤成像的优良探针，但其成像特异性和灵敏度仍有待提高。有鉴于此，东南大学梁高林教授和占文俊研究员设计了一种AIEgen的串联靶向和双聚集策略。

本文要点：

（1）实验开发了一种AIEgen，即β-tBu-Ala-Cys(StBu)-Lys(Biotin)-Pra(QMT)-CBT(Ala-Biotin-QMT)，其能够串联靶向肿瘤细胞的生物素受体和白氨酸氨基肽酶，然后在细胞内实现CBT-Cys点击反应介导的双重聚集。

（2）实验结果表明，Ala-Biotin-QMT在HepG2细胞和HepG2荷瘤小鼠体内的近红外荧光信号分别比“生物素+LAP抑制剂”处理的对照组高4.8倍和7.9倍。综上所述，该研究开发的Ala-Biotin-QMT具有串联靶向和双聚集等特性，可同时实现肿瘤富集和荧光成像，有望能够用于肿瘤的临床准确诊断。

Yu Deng. et al. Tandem Targeting and Dual Aggregation of an AIEgen for Enhanced Near-Infrared Fluorescence Imaging of Tumors. Journal of the American Chemical Society. 2024

DOI: 10.1021/jacs.4c10606

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c10606