通过硝基还原释放前药是癌症治疗中一种很有前途的策略。有鉴于此，清华大学储凌等提出了一种由4,4'-联吡啶介导的芳香族硝基还原的独特生物正交反应。

本文要点

（1）

该反应是罕见的有机催化剂生物正交反应的例子。这种生物正交反应显示了广泛的底物范围，并在生物相容性条件下在低微摩尔浓度下进行。我们的机理研究表明，在生物相关底物浓度下，水对反应的进行至关重要。

（2）

展示了这个反应在哺乳动物细胞、细菌和小鼠模型中控制前药激活的效用。此外，开发了一种硝基还原环化的串联反应，能够在活细胞中合成吲哚衍生物。

参考文献

Wang, Q., Song, Y., Yuan, S. et al. Prodrug activation by 4,4’-bipyridine-mediated aromatic nitro reduction. Nat Commun 15, 8643 (2024).

DOI: 10.1038/s41467-024-52604-y

https://www.nature.com/articles/s41467-024-52604-y