吡咯并吲哚啉（pyrroloindoline）和N-CF₃都是重要的药效结构，但是目前仍没有合成含有N-CF₃结构的吡咯并吲哚啉方法学。有鉴于此，中山大学李清江副教授、王洪根教授等报道开发了一种高效且操作方便的方法构筑含N-CF₃的吡咯并吲哚啉的方法学。

本文要点

（1）

这个方法通过色胺（tryptamine）衍生物异氰化物的串联组装过程构筑这种分子骨架结构，过程包括三氟碘基氧化、卤化成环过程。这个方法学的关键是开发了一种简单的方法，使用商业化的N-卤代琥珀酰亚胺和Et₃N·HF，将异氰化物转化为N-CF₃结构。

（2）

这个反应方法具有反应条件温和，官能团容忍性广泛，达到良好或优异的产率，优异的立体选择性。此外，该反应产物中的卤取代基能够作为把手，合成含有C3季碳以及N-CF₃的吡咯并吲哚啉。

参考文献

Wu, JY., Huang, LL., Fu, JL. et al. N-Halosuccinimide enables cascade oxidative trifluorination and halogenative cyclization of tryptamine-derived isocyanides. Nat Commun 15, 8917 (2024). 

DOI: 10.1038/s41467-024-53271-9

https://www.nature.com/articles/s41467-024-53271-9