特发性肺纤维化是一种具有高死亡率的特发性间质性肺疾病。由于缺乏临床批准的肺靶向药物,因此如何对特发性肺纤维化进行有效治疗成为了一项极具挑战性的难题。有鉴于此,河南大学黄永伟教授、刘中华教授和中国科学院高能物理研究所王黎明研究员构建了一种苝酰亚胺衍生物PDIC-DPC,其能够实现高效的肺选择性富集。
本文要点:
(1)PDIC-DPC可与血浆蛋白(包括纤维蛋白原β链和玻连蛋白)形成纳米复合材料,进而能够与肺内皮受体进行结合,以实现肺特异性积累。研究发现,PDIC-DPC可显著抑制转化生长因子β1,并激活腺苷单磷酸活化的蛋白激酶。
(2)与现有的治疗药物相比,PDIC-DPC可在博莱霉素诱导的肺纤维化模型中实现更优的治疗效果,Ashcroft评分最低,并且能够显著改善肺功能,延长生存率。综上所述,该研究开发了一种能够实现肺选择性富集的组装前药,有望为治疗特发性肺纤维化提供一个新的平台。
Yuting Liu. et al. Lung-Targeting Perylenediimide Nanocomposites for Efficient Therapy of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Nano Letters. 2024
DOI: 10.1021/acs.nanolett.4c04089
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.4c04089