肝脏生物转化过程是肝脏的重要代谢功能，其可以改变体内纳米颗粒的表面化学特性，进而影响其功能和靶向能力。然而，能够调节纳米颗粒肝脏生物转化的策略目前仍鲜有报道。有鉴于此，华南理工大学蒋兴垭教授和杜步婕教授以吲哚青绿（ICG）偶联的肝细胞靶向金纳米颗粒为实验模型，发现仅将金属-配体键从金-硫（Au-S）键改变为金-硒（Au-Se）键即可有效重塑纳米颗粒的肝脏生物转化特征及其在体内的靶向和运输行为。

本文要点：

（1）与Au-S键相比，A-Se键能够显著减缓纳米颗粒在肝窦内的生物转化，进而显著提高ICG介导的纳米颗粒靶向肝细胞的能力（15倍），并改变纳米颗粒在肝内的运输、分布和清除途径。

（2）实验结果表明，Au−Se键可以通过减少肝脏生物转化诱导的靶向配体解离提高金纳米颗粒对肝脏肿瘤的主动靶向效率。综上所述，该研究不仅进一步完善了纳米颗粒在肝脏中的生物转化机制，而且为克服肝脏生物转化的生化障碍提供了一个新的策略，并为调节纳米药物的体内生物转化行为提供了重要的指导和参考。

Huixu Lu. et al. Overcoming Hepatic Biotransformation Barrier of Gold Nanoparticles via Au−Se Bond for Enhanced In Vivo Active Targeting. ACS Nano. 2024

DOI: 10.1021/acsnano.4c10700

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.4c10700