烷基磷酸酯是重要的医药分子结构，但是通过C(sp³)-H官能团化合成烷基磷酸酯仍然具有非常大的困难和挑战。

有鉴于此，丹麦技术大学Søren Kramer等报道通过烷基芳烃和没有修饰官能团的亚磷酸酯（phosphite）之间的脱氢偶联反应合成苄基磷酸酯。

本文要点：

（1）

该反应兼容的苄基C-H键底物种类广泛，而且具有温和反应条件和良好的官能团容忍。反应机理研究发现该反应是自由基过程而不是阳离子路径。

（2）

这个反应过程不需要非常特殊的试剂，能够直接对没有处理的苄基C-H键转化，可以快速合成磷酸酯类药物化合物。

参考文献

Heng-Hui Li, Yuwen Liu, Søren Kramer, Benzylic C(sp³)–H Phosphonylation via Dual Photo and Copper Catalysis, Angew. Chem. Int. Ed. 2024

DOI: 10.1002/anie.202420613

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202420613