通过糖苷的位点选择性修饰调节或者增强糖苷分子的生理性质,目前成为开发药物分子的重要方法学。但是,从容易得到的糖原料构筑多个位点能够衍生化的糖苷结构仍然非常困难。
有鉴于此,武汉大学阴国印教授、李阳阳等报道位点选择性和立体选择性的Ni催化反应方法,对糖基进行羰基化。
这种位点选择性和立体选择性的Ni催化反应能够方便的对C2位点修饰硼酸酯,得到一种合成C2位点修饰的罕见的方法,能够进行下一步的C2位点转化合成各种各样的结构罕见的糖。
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这个方法具有广泛的兼容性,容忍许多官能团和复杂天然产物或者药物分子。此外,这种方法能够合成天然产物或者药物分子的类似物,表明这个方法的应用前景。
参考文献
Shen, Z., Yu, Y., Wu, D. et al. Creating glycoside diversity through stereoselective carboboration of glycals. Nat Commun 15, 10167 (2024).
DOI: 10.1038/s41467-024-54016-4