近红外二区（NIR-II）荧光成像具有卓越的分辨率和穿透性能，可实现准确的肿瘤诊断。然而，目前的NIR-II探针通常是“always on”或只能对单一刺激进行响应，导致其存在低信噪比和假阳性信号等问题。有鉴于此，海南医科大学窦昆研究员、于法标教授和高丽大学Jong Seung Kim开发了一种双锁控探针HN-PBA，其可以被H₂O₂和肿瘤酸性环境激活。

本文要点：

（1）双重响应性使得该探针能够在肿瘤部位产生明亮荧光，与传统的“always on”探针和仅由H₂O₂激活的探针相比，HN-PBA可实现更高的肿瘤与正常组织信号比（T/NT）。研究发现，基于HN-PBA的成像策略能够精准识别肿瘤，以实现对原发及转移肿瘤的切除，具有优越的T/NT值（原位肿瘤和肺转移肿瘤分别为24.3/6.4）。

（2）实验结果表明，该探针可有效检测小至≤0.7 mm的肺转移灶，并且能够在临床乳腺癌标本中准确定位病灶。综上所述，该研究设计的双刺激响应策略能够为诊断探针的研发提供新的见解。

Kun Dou. et al. Metabolic Acidity/H2O2 Dual-Cascade-Activatable Molecular Imaging Platform Toward Metastatic Breast Tumor Malignancy. Angewandte Chemie International Edition. 2024

DOI: 10.1002/anie.202419191

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202419191